Cyklosporyna
immunosuppressivum
L04AA
Wskazania: Zapobieganie odrzucaniu przeszczepów alogenicznych, zapobieganie chorobie "przeszczep przeciw biorcy" i leczenie jej, łuszczyca, gdy leczenie konwencjonalne nie daje poprawy, zespół nerczycowy steroidozależny i steroidooporny u dzieci i u dorosłych, endogenne zapalenie błony naczyniowej oka (Behçet uveitis).
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na lek. Chorym z zapaleniem błony naczyniowej oka, z łuszczycą, u których współistnieje niewydolność nerek, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, zakażenia lub nowotwory nie podaje się cyklosporyny. W nowotworach skóry cyklosporynę podaje się po wcześniejszym leczeniu przeciwnowotworowym lub gdy brak możliwości innego leczenia.
Interakcje: Nefrotoksyczność, szczególnie podczas równoczesnego stosowania: aminoglikozydów, amfoterycyny B, cyprofloksacyny, kolchicyny, melfalanu, trimetoprimu. Zmniejszenie nefrotoksyczności podczas skojarzonego leczenia innymi lekami immunosupresyjnymi po odpowiednim zmniejszeniu dawek (zwiększ się wówczas ryzyko rozwoju zakażeń i chłoniaków). Zwiększenie stężenia cyklosporyny w surowicy powodują: makrolidy, doksycyklina, ketokonazol, doustne środki antykoncepcyjne, werapamil, diltiazem, nikardypina oraz propafenon. Zmniejszenie stężenia cyklosporyny w surowicy powodują podane drogą i.v.: karbamazepina, fenytoina, barbiturany, metamizol, ryfampicyna, nafcylina, sulfadymidyna, trimetoprim. Cyklosporyna zmniejsza wydalanie prednizolonu. Prednizolon w dużych dawkach zwiększa stężenie cyklosporyny w surowicy. Zwiększone ryzyko hiperkaliemii w trakcie jednoczesnego stosowania soli potasu, leków oszczędzających potas. Lek może nasilać szkodliwe działanie lowastatyny i kolchicyny na mięśnie (osłabienie, ból). Cyklosporyna poprzez swoje działanie immunosupresyjne zmniejsza skuteczność szczepień. Stosowanie nifedypiny podczas leczenia cyklosporyną zwiększa ryzyko występowania przerostu dziąseł.
Działanie niepożądane: Upośledzenie czynności nerek (w przewlekłym leczeniu obserwuje się zwłóknienie śródmiąższowe nerek, mikrozwapnienia w cewkach, zanik cewek), nefrotoksyczność jest szczególnie duża w pierwszych 6 miesiącach stosowania po transplantacji (z powodu dużych dawek). Nadciśnienie tętnicze (głównie u chorych z przeszczepionym sercem), zaburzenia czynności wątroby, przerost dziąseł, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: brak apetytu, nudności, wymioty, biegunka. Nadmierne owłosienie, drżenia, zmęczenie, uczucie pieczenia dłoni i stóp. Czasem obserwowano: bóle głowy, przyrost masy ciała, obrzęki, parestezje, zaczerwienienie skóry, łagodną niedokrwistość, drgawki, miopatię, hiperurykemię, hiperkaliemię, hipomagnezemię, zaburzenia cyklu miesiączkowego. Rzadko: reakcje anafilaktyczne, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna na podłożu mikroangiopatii. Choroby limfoproliferacyjne i nowotworowe występują z podobną częstością jak w przypadku innych leków immunosupresyjnych. U chorych po przeszczepieniu wątroby obserwowano objawy encefalopatii, jednak nie potwierdzono, czy cyklosporyna była przyczyną jej wystąpienia.
Ciąża i laktacja: Kategoria C. Nie stosować w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie: Dawkę ustala się na podstawie monitorowania stężenia cyklosporyny w surowicy. P.o. zabiegi transplantacji narządów: 4-12 h przed przeszczepieniem podaje się jednorazową dawkę 10-15 mg/kg mc., podawanie tej dawki kontynuuje się przez 1-2 tyg. po operacji. Następnie stopniowo dawka zostaje zmniejszona do 2-6 mg/kg mc./d. W trakcie równoczesnego podawania innych leków immunosupresyjnych zmniejsza się dawkę cyklosporyny. Przeszczepianie szpiku: 24 h przed zabiegiem podaje się 12,5-15 mg/kg mc./d, w leczeniu podtrzymującym przez ok. 3-6 mies. podaje się lek w tej samej dawce. W ciągu roku po operacji dawkę stopniowo zmniejsza się aż do całkowitego odstawienia leku. Łuszczyca: zwykle 2,5 mg/kg mc. raz na dobę lub w 2 dawkach podzielonych do momentu uzyskania remisji. W niektórych przypadkach opornych na leczenie można dawkę zwiększyć do 5 mg/kg mc./d. W leczeniu podtrzymującym należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę. Zespół nerczycowy: uzyskanie remisji osiąga się poprzez podanie dorosłym dawki 5 mg/kg mc./d, dzieciom podaje się 6 mg/kg mc./d (o ile nerki są wydolne). W przypadku upośledzenia czynności nerek podaje się dawkę 2,5 mg/kg mc./d. W leczeniu przewlekłym należy podawać najmniejsze skuteczne dawki. Endogenne zapalenie błony naczyniowej oka: 5 mg/kg mc./d raz na dobę lub w 2 dawkach podzielonych, do momentu uzyskania remisji. W cięższych przypadkach (opornych na leczenie) dawkę można zwiększyć do 7 mg/kg mc./d. W leczeniu podtrzymującym nie należy przekraczać dawki 5 mg/kg mc./d i stosować najmniejsze skuteczne dawki. Dawkowanie i.v. preferowane jest w przypadku przeszczepienia szpiku. Stosuje się wówczas 1/3 dawki p.o. Dawkę początkową 3,5 mg/kg mc./d podaje się i.v. 24 h przed zabiegiem i przez 1-2 tyg. po zabiegu. Po tym okresie lek stosuje się p.o.
ciclosporin
Preparaty zawierające: cyklosporyna (ciclosporin) »
Nazwa handlowa | Postać | Dawka/skład | Opakowanie | Producent | Cena brutto | Cena po refundacji | Cena w chorobie | ||
Rp. | Equoral | kaps. elastyczne | 0,025 g | 50 kaps. | Norton/Ivax Pharma | 83.24 | 3.20 | - | |
Rp. | Equoral | kaps. elastyczne | 0,05 g | 50 kaps. | Norton/Ivax Pharma | 161.26 | 3.20 | - | |
Rp. | Equoral | kaps. elastyczne | 0,1 g | 50 kaps. | Norton/Ivax Pharma | 353.20 | 3.20 | - | |
Rp. | Equoral | roztwór doustny | 0,1 g/ml | 1 but. 50 ml | Norton/Ivax Pharma | 353.20 | 3.20 | - | |
LZ | Sandimmun | koncentrat do sporz. roztw. do wlewu i.v. | 0,05 g/ml | 10 amp. 1 ml | Novartis Pharma AG | - | - | - | |
LZ Rp. | Sandimmun Neoral | kaps. | 0,01 g | 60 kaps. | Novartis Pharma AG | 72.77 | 6.40 | - | |
LZ Rp. | Sandimmun Neoral | kaps. | 0,025 g | 50 kaps. | Novartis Pharma AG | 129.85 | 49.81 | - | |
LZ Rp. | Sandimmun Neoral | kaps. | 0,05 g | 50 kaps. | Novartis Pharma AG | 247.72 | 89.66 | - | |
LZ Rp. | Sandimmun Neoral | kaps. | 0,1 g | 50 kaps. | Novartis Pharma AG | 486.34 | 136.34 | - | |
LZ Rp. | Sandimmun Neoral | płyn | 0,1 g/ml | 50 ml | Novartis Pharma AG | 486.34 | 136.34 | - | |